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CXCR4是人體中重要的趨化因子受體之一，在胚胎發育、炎癥反應以及組織受損 階段促進白細胞的轉運。
CXCL12 (SDF-1) 是CXCR4的一種配體，通常由骨髓、肝、肺、淋巴結以及受損 或病原組織中的基質細胞分泌。
CXCR4/CXCL12軸促進腫瘤細胞增殖、血管生成，并逃避免疫系統的監控進行擴散。
超過48種腫瘤細胞中檢測到了CXCR4 高表達。
阻斷引發腫瘤細胞生存與產生耐藥性的腫瘤與基質的交聯
阻斷由于活化CXCR4 / CXCL12軸引起的旁分泌生長與生存信號通路
阻斷經CXCL12調節的促血管生成的祖細胞的召集。
阻斷腫瘤細胞擴散至遠端CXCL12富集的基質中
將腫瘤細胞從CXCL12富集的組織中遷移出來，增加化療藥物的可及性。
